X

Для доступу до архівного номеру журналу введіть, будь ласка, Вашу електронну адресу

Введіть ваш Email

X

Підписка на електронну версію журналу "Сучасна фармація"


Введіть ваше ім'я


Введіть ваше прізвище


Введіть вашу спеціальність


Введіть вашу спеціалізацію















Введіть ваш Email


Введіть ваш телефон

Телефон повинен містити код країни

наприклад: +380 99 999 9999


Введіть Область/місто/селище, де ви проживаєте


Введіть ваше місце роботи


Разорвать замкнутый круг: новые препараты для лечения боли в области шейного и поясничного отделов

Еще со школьных времен нам известна простая истина о том, что природа создала боль во благо человеку, ведь она призвана служить сигналом об опасности окружающей среды и неполадках в организме. Однако, иногда она делает жизнь просто невыносимой. В частности, это относится к боли в области шейного и спинного отделов позвоночника — симптому, знакомому если не всем, то уж точно очень и очень многим.

Flugesik_1

Боль, ассоциированная с различными заболеваниями позвоночника, стремительно «молодеет». Этот симптом ухудшает качество жизни самой трудоспособной категории населения и чаще всего регистрируется в возрастной группе 30–59 лет — такие пациенты составляют более 75% случаев обращений к врачу. Ситуация осложняется тем, что очень часто этот сигнал организма попросту игнорируется в течение длительного времени. Но, вопреки распространенному мнению, такая боль очень редко проходит сама по себе.

snoska

Позвоночник состоит из 33 сегментов — позвонков. Они разделены межпозвоночными дисками (хрящами) и окружены мышцами. Все структуры позвоночника содержат множество нервных окончаний, поэтому наличие патологического процесса в любой из них может служить источником болевых ощущений [1].

Позвоночник, в связи с образом жизни современного человека, испытывает колоссальную нагрузку. При этом наибольшее давление приходится на поясничный и шейный отделы. Боль, возникающая в этих отделах, в большинстве случаев не является специфическим симптомом. Она может возникать как вследствие травмы или местного повреждения, чрезмерных нагрузок или длительного пребывания в сидячем положении, так и сопутствовать различным воспалительным и дистрофическим хроническим заболеваниям (остеохондроз, остеопороз, деформирующий спондилез и др) [3]. Как правило, эта группа пациентов жалуется на неэффективность ранее проводимой лекарственной терапии и частое возникновение побочных эффектов.

Еще одна категория пациентов, требующая особого внимания, — люди молодого и среднего возраста (до 55 лет) в периоде восстановления после операции или серьезной травмы опорно-двигательного аппарата. Наиболее значимый для этих пациентов симптом — боли в мышцах, которые не удается снять традиционными анальгетиками.

От периодической боли как в поясничном, так и шейном отделе страдают и представители «сидячих» и «стоячих» профессий — офисные работники, водители, программисты, продавцы.

Как же возникают болевые ощущения?

В организме человека существует так называемая ноцицептивная (болевая) система, представленная специфическими чувствительными рецепторами боли (ноцицепторами). В ответ на повреждающий фактор — это может быть травма, ишемия, воспаление, растяжение и т.п. — эти рецепторы активизируются и передают возбуждение, как по цепочке, на близлежащие нейроны. Возбуждение доходит до спинного и далее — до головного мозга, где благодаря специфическим структурам воспринимается человеком как боль [5].

В норме существует баланс между процессами возбуждения и торможения, однако если боль длительная и постоянная, болевые ощущения сохраняются даже после того, как повреждающий фактор устранен. Это обусловлено тем, что в результате действия различных биологически активных веществ — альгоге-нов — возникает длительное повышение возбудимости и чувствительности нейронов спинного мозга [5]. Боль становится хронической. Чтобы этого не произошло, с болью нужно бороться сразу после ее появления. Нельзя терпеть и ждать пока «само пройдет». Недаром говорят, «болит у того, кто терпит».

snoska

Характерной чертой во внешнем виде пациента с дорсалгиями (боль в спине — от лат. dorsum — спина и греч. algos — боль) и цервикалгиями (боль в шее — от лат. cervical — шея и греч. algos — боль) является ограниченность движения — трудно осуществлять наклоны и повороты; при наличии боли в шейном отделе иногда даже невозможно наклонить или повернуть голову. Специфичной является и напряженность позы, иногда ассиметричный вид («перекос» туловища, удерживание шеи в неестественном положении). Даже походка больного человека становится осторожной и медленной, поскольку резкие, неосторожные движения вызывают острую боль.

Важнейшее значение в патогенезе развития боли в спине и шее имеет спазм мышц различных отделов позвоночника, сопровождающий, по различным данным, до 85% болезненных состояний в области спины. Повышение тонуса и спазм мышц возникает вследствие передачи возбуждения на особые — двигательные — нейроны спинного мозга. Такая рефлекторная реакция в ответ на повреждение и боль имеет на первом этапе защитный характер — это позволяет иммобилизовать пораженный сегмент позвоночника и ограничить его подвижность, чтобы предотвратить дальнейшее поражение. Однако при отсутствии адекватного лечения спазмированная мышца сама становится источником боли — так образуется замкнутый круг, который простыми словами можно описать как «боль-спазм-боль» [2]. И чтобы лечение было успешным этот порочный круг необходимо разорвать. Поэтому терапия должна быть направлена на устранение как боли, так и мышечного спазма.

Какие же средства медикаментозной терапии используют для лечения боли в спине и шее?

Это прием анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств, миорелаксантов и др.

Применение местных анестетиков основано на ограничении развития болевого импульса на самом первом этапе, не допуская его дальнейшего распространения. Эти препараты не отличаются высокой эффективностью и могут применяться при слабо выраженной кратковременной боли.

Наркотические анальгетики (опиоиды) и НПВС призваны сократить выработку альгогенов и тем самым нарушить передачу нервного сигнала.

Миорелаксанты устраняют участки мышечного напряжения и не допускают развития боли в ответ на сам спазм.

Выбор лекарственного средства для проведения терапии существенно ограничен тем, что современные принципы лечения предусматривают высокие требования к безопасности и избирательности действия препарата.

Необходимо отметить, что большинству из применяемых препаратов присущи различные побочные эффекты, отрицательно влияющие на самочувствие пациента. Рассмотрим некоторые из них.

Для опиоидов характерны влияние на сердечно-сосудистую систему, снижение активности перистальтики кишечника (запоры) и спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхоспазм) и сфинктеров мочевого пузыря (нарушение мочеиспускания). Кроме того, опиоиды оказывают сильное седативное действие; некоторые побочные эффекты опасны для жизни — например, угнетение дыхательного центра, возникновение наркотической зависимости.

При применении препаратов группы НПВС необходимо учитывать риск развития поражений желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера (НПВС-гастропатии). По данным ВОЗ, НПВС-гастропатии более чем в 60% случаев осложняются кровотечением, иногда — перфорацией язвы или стенозом привратника. Прием НПВС сопровождается также вероятностью возникновения гематологических осложнений, тяжелых кожных реакций и нефротоксическим действием (проявляется отеками, повышением артериального давления), идиосинкразии («аспириновая астма»).

Миорелаксанты центрального действия отличаются такими побочными эффектами, как седативное действие, головокружение, потеря координации и общая мышечная слабость (ведь они расслабляют все мышцы — и спазмированные, и нет), что обусловлено спецификой их механизма действия (подавление синаптической передачи нервного сигнала на уровне спинного мозга). Все это, вызывая плохое самочувствие пациента, формирует низкую приверженность к лечению и повышает вероятность прерывания терапии — круг снова замыкается и боль возвращается с еще большей силой.

Flugesik_maket

Т.о. давно известные лекарственные средства не являются «идеальными», поскольку их прием сопровождается риском развития очень серьезных осложнений. И эти осложнения обусловлены ничем иным, как механизмом действия данных лекарств.

На этом фоне появление в Украине обезболивающих препаратов с принципиально новым механизмом действия заслуживает особого внимания. ФЛУГЕСИК (флупиртина малеат), разработанный в 70-х годах в Германии, — это препарат группы селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (SNEPCO), по своим фармакологическим свойствам являющийся неопиоидным анальгетиком центрального действия, дополнительно обладающим миорелаксирующим и нейротропным эффектом.

Механизм его анальгезирующего действия заключается в активации калиевых каналов, что способствует выходу ионов калия из клетки. Таким образом стабилизируется мембранный потенциал нейрона. Нейрон, находясь в состоянии покоя, уже не приходит в возбуждение в ответ на болевые стимулы и не передает возбуждение на соседние клетки — боль проходит. Прерывая постоянный поток болевых ощущений, ФЛУГЕСИК предотвращает переход боли в хроническую [4].

Кроме прямого обезболивающего действия, ФЛУГЕСИК обладает целым комплексом эффектов, усиливающих его анальгетическое действие.

И при лечении боли в спине и шее очень важно миорелаксирующее действие флупиртина по отношению к поперечно-полосатой мускулатуре, обусловленное остановкой передачи возбуждения на двигательные нейроны. Благодаря этому ФЛУГЕСИК расслабляет спазмированные мышцы, обеспечивая значительное уменьшение болевого синдрома [4]. Важно, что в отличие от центральных миорелаксантов, ФЛУГЕСИК действует локально, расслабляя только спазмированные мышцы, поэтому препарат не вызывает общей мышечной слабости.

Эффективность флупиртина подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, в том числе и в сравнении с другими анальгетиками и/или плацебо. В ходе исследований был продемонстрирован выраженный анальгезирующий и миорелаксирующий эффект [6-8].

Такие свойства препарата ФЛУГЕСИК позволяют обоснованно применять его в комплексной терапии пациентов с болью в спине и шее различной этиологии, в том числе сочетанного со спазмами мышц опорно-двигательного аппарата.

Форма выпуска препарата ФЛУГЕСИК — капсулы по 100 мг. Доза определяется индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома и индивидуальной переносимости.

Обычно рекомендуется принимать по 1 капсуле 3–4 раза в сутки (при необходимости — по 2 капсулы до трех раз в сутки). При почечной и печеночной недостаточности и для пациентов преклонного возраста дозу необходимо уменьшить.

Длительность терапии определяется врачом.

Препарат разрешен к применению с 18-летнего возраста; беременность и лактация являются противопоказанием.

 

ФЛУГЕСИК обладает благоприятным профилем безопасности и обычно переносится хорошо. Это обусловлено его инновационным механизмом действия. В отличие от опиоидных анальгетиков, он не оказывает влияния на опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не вызывает синдрома отмены и зависимости. В отличие от НПВС, ФЛУГЕСИК не подавляет синтез защитных простагландинов и не оказывает агрессивного влияния на слизистую органов ЖКТ, что позволяет исключить ряд серьезных побочных эффектов.

Препарат обладает высокой биодоступностью (90%) и оптимальным для лечения мышечной боли периодом полувыведения — 7–10 часов, что вполне достаточно для оказания длительного обезболивающего действия.

К сожалению, очень часто нежелание обращаться к врачу и неполное понимание механизма формирования болевых ощущений приводит к неправильному лечению и дальнейшему ухудшению самочувствия пациента. Ведь боль — это не просто «тянет, жжет и ноет», а сложный каскад биохимических и физиологических реакций, который далеко не во всех случаях можно устранить приемом только анальгетиков, избежав при этом побочных эффектов. ФЛУГЕСИК предлагает новый взгляд на терапию боли, а значит, разорвать замкнутый круг вполне реально!

autor  Ольга Куприянова, канд. фарм. наук, НФаУ

Flugesik_2

panacea_line  Литература

  1. Алексеев В. В. Диагностика и лечение болей в спине / Алексеев В. В. // Соnsilium medicus. — 2002. — Т. 4. — № 2. — С. 96–102.
  2. Бадокин В.В. Болевые синдромы как междисциплинарная проблема / Бадокин В.В. // РМЖ. — 2011. — С.11–16.
  3. Никифоров А.С. Дегенеративные заболевания позвоночника, их осложнения и лечение / Никифоров А.С., Мендель О.И. // Здоров’я України. — № 20(153). — С. 54–55.
  4. Коржавина В.Б. Новые возможности и перспективы терапии болевых синдромов / Коржавина В.Б., Данилов А.Б. // РМЖ. — 2010. — С. 31–35.
  5. Кукушкин М. Л. Патофизиологические механизмы болевых синдромов / М. Л. Кукушкин // Журнал «Боль». — 2003. — №1.
  6. Flupirtine in comparison with ehlomiezanone in chronic musculoskeletal back pain. Results of a multicenter randomized double–blind study / Worz R. et al. // Fortschr Med. — 1996. — V. 114(35–36). P. 500–4.
  7. Mueller—Schwefe G. Flupertine in acute and chronic pain associated with мuscle tenseness. Results of a postmarketing surveillance study. / Mueller—Schwefe G. // Forschr Med. — 2003. — V. 121. — P. 3–10.
  8. Ringe J.D. Analgesic efficacy of flupirtine in primary care of patients with osteoporosis related pain. A multivariate analysis. / Ringe J.D., Miethe D., Pittrow D., Wegscheider K. // Arzneimittelforschung. — 2003. — V. 53(7). — P. 496–502.