X

Для доступа к архивному номеру журнала введите, пожалуйста, Ваш электронный адрес

Введите вашу почту

X

Подписка на электронную версию журнала "Современная фармация"


Введите ваше имя


Введите вашу фамилию


Введите вашу специальность


Введите вашу специализацию















Введите вашу почту


Введите ваш телефон

Телефон должен содержать код страны

пример: +380 99 999 9999


Введите Область/город/посёлок где вы проживаете


Введите ваше место работы


Применение препарата БЛИПИМ в лечении инфекционных заболеваний

Цефалоспорины – большая группа бактерицидных антибиотиков, которая в настоящее время является приоритетной по частоте применения для лечения различных инфекционных заболеваний [1]. С момента внедрения цефалоспоринов в практику прошло около 50 лет и за эти годы они по праву заняли достойное место в арсенале противомикробных средств и при многих инфекционных заболеваниях являются препаратами выбора. Спектр антимикробного действия цефалоспоринов 1 и 2 поколения включает основные клинически значимые виды грамположительных бактерий (и некоторые виды грамотрицательных бактерий) и препараты этих групп отличаются устойчивостью к действию стафилококковых β-лактамаз. В начале 70-х годов прошлого века, когда стали распространяться устойчивые к пенициллинам штаммы стафилококков, возросла аллергия на пенициллины и в стационарах превалировали грамположительные внутрибольничные инфекции, цефалоспорины 1–2 поколений играли исключительно важную роль в лечении тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекций различных локализаций. Возрастание роли грамотрицательных бактерий в этиологии внутрибольничных инфекций, распространение полирезистентных штаммов энтеробактерий и синегнойной палочки послужило толчком к созданию 3 поколения цефалоспоринов. Долгие годы цефалоспорины 3 поколения (самостоятельно или в комбинации с другими антибактериальными средствами) были золотым стандартом в терапии многих тяжелых инфекций. Но в настоящее время наблюдается тенденция к восстановлению удельного веса грамположительных бактерий в этиологической структуре многих инфекций и вместе с тем увеличивается количество полирезистентных псевдомонад и энтеробактерий при госпитальных пневмониях, заболеваниях мочевых путей, сепсисе и послеоперационных инфекционных осложнениях [1, 2].

Из пяти поколений цефалоспоринов наиболее универсальными являются препараты 4 поколения, которые имеют самый широкий спектр противомикробного действия и не чувствительны к гидролизу большинством бактериальных β-лактамаз (в том числе хромосомных и β-лактамаз расширенного спектра) [2]. Цефалоспорины 4 поколения отличаются хорошей переносимостью и могут применяться у детей и беременных. Новый препарат БЛИПИМ в ассортименте маркетинговой фармацевтической компании «AАR Pharma LTD» (Великобритания), которая специализируется на производстве противомикробных лекарственных средств и обеспечивает высокое качество продукции, соответствующее стандартам GMP.

БЛИПИМ, как и другие β-лактамные антибиотики, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Степень сродства препарата БЛИПИМ к мишени его действия (пенициллинсвязывающим белкам) значительно выше, чем у других цефалоспоринов [1, 2]. Спектр действия лекарственного средства БЛИПИМ включает большинство клинически значимых бактерий и представлен в таблице 1. Как и препараты первых поколений цефалоспоринов, он действует на грамположительные микроорганизмы и может применяться при стафилококковых и стрептококковых инфекциях. В это же время, БЛИПИМ, как и цефалоспорины 3 поколения, высоко активен в отношении грамотрицательных бактерий (в том числе энтеробактерий и псевдомонад). Благодаря особенностям химической структуры препарат обладает повышенной способностью проникать через цитоплазматическую мембрану грамотрицательных бактерий и отличается высокой активностью в отношении резистентных энтеробактерий – гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С (Enteroβacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri). БЛИПИМ  действует на большинство штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, устойчивых к аминогликозидам и цефалоспоринам 3 поколения (таких как цефтазидим). Его противомикробная активность в отношении синегнойной палочки соответствует (или превышает) активность цефотаксима и цефоперазона [1, 2].

БЛИПИМ распределяется во многих тканях, органах и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, поджелудочной железе, желчном пузыре, аппендиксе, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной, внутриглазной и перитонеальной жидкостях, в секрете бронхов, слюне и желчи [3]. В отличие от большинства цефалоспоринов, терапевтическая концентрация препарата отмечается и в предстательной железе. Также БЛИПИМ активнее, чем другие цефалоспориновые антибиотики, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать высокие концентрации в спинномозговой жидкости.

БЛИПИМ экскретируется преимущественно почками, при этом в моче создаются повышенные концентрации препарата. Период полувыведения препарата из организма составляет около 2-х часов и не зависит от дозы в пределах 250 мг–2 г. Фармакокинетика действия препарата БЛИПИМ у пациентов с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не меняется и корректировки дозы для этих пациентов не требуется. Больным с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально соответственно клиренсу креатинина.

Основными показаниями к применению препарата БЛИПИМ являются внебольничные и нозокомиальные среднетяжелые и тяжелые инфекции, особенно вызванные полирезистентными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры); осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (пиелонефрит, абсцесс почек, цистит); инфекционные гинекологические заболевания; осложненные интраабдоминальные инфекции (включая перитонит, инфекции желчных путей); инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов; различные послеоперационные осложнения; бактериальный менингит; сепсис и инфекции, которые развиваются на фоне иммунодефицитов (фебрильная нейтропения) [3, 4]. БЛИПИМ также эффективен при муковисцидозе, осложненном синегнойной инфекцией (бронхиты, пневмонии, панкреатиты) и может применяться у детей с 1 месяца жизни [5].

БЛИПИМ рекомендуется вводить внутривенно или внутримышечно в большую мышечную массу. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми и угрожающими жизни инфекциями.

Обычная дозировка препарата БЛИПИМ для взрослых составляет: 1 г препарата с интервалом введения в 12 часов. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях дозу препарата рекомендуется увеличивать до 2 г с интервалом введения 8 или 12 часов (в зависимости от степени тяжести).

Для профилактики инфекционных осложнений перед операциями рекомендуется введение 2 г препарата БЛИПИМ за 30 минут до хирургического вмешательства. Детям от 2-х месяцев БЛИПИМ назначают в тех же дозировках, что и взрослым. Детям от 1 до 2 месяцев препарат назначается только по жизненным показаниям в дозе 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 часов.

Возможно применение препарата БЛИПИМ также в период беременности (тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода). Хотя БЛИПИМ выделяется из грудного молока в очень малых концентрациях (0,5 мкг/мл), на период лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Нежелательные реакции при применении лекарственного средства БЛИПИМ встречаются редко и проявляются в основном при длительном применении в высоких дозах. Основным противопоказанием к применению препарата БЛИПИМ является повышенная чувствительность к цефалоспоринам. По данным Эндимиани А. и Пелез Ф (2014 г.), при введении высокой дозы препарата (2 г каждые 8 часов в течение 7 дней) основные побочные эффекты включали в себя: сыпь (у 4 % пациентов), диарею (у 3 %), тошноту (у 2 %), рвоту (у 1 %), зуд (у 1 %), лихорадку (у 1 %) и головную боль (у 1 %). При тяжелой аспирационной пневмонии, тяжелых интраабдоминальных инфекциях и для профилактики псевдомембранозного колита рекомендуется сочетать БЛИПИМ с метронидазолом у детей и взрослых (рекомендации общества хирургических инфекций и общества инфекционных заболеваний Америки, 2010 г.) [6].

Таким образом, БЛИПИМ – современный антибиотик широкого спектра действия, который продемонстрировал высокую эффективность при лечении различных тяжелых и угрожающих жизни инфекциях у взрослых и детей. Препарат хорошо переносится и является оптимальным по показателям цены, эффективности и безопасности.

Кучма Ирина
канд. мед. наук

Литература

  1. Березняков И.Г. Цефепим сегодня и завтра. // Болезни и антибиотики №2 (5) . – 2011. – № 2 (5). – С. 95–103.
  2. Еndimiаni A., Pelez F. Cefeрimе: аreapprаisаl in an era of increasing antimicrobial resistance./Expert Rev Anti infect Ther. № 6 – 2014 –
    С. 805–824.
  3. Kessler RE. Cefepime microbiologic profile and update. Pediatr Infect Dis J. 2001;20(3):331–336.
  4. Paladino JA, Eubanks DA, Adelman MH, et al. Once-daily Cefepime versus ceftriaxone for nursing home-acquired pneumonia. J Am Geriatr Soc. 2007; 55(5):651–657.
  5. Tamura K, Imajo K, Akiyama N, et al. Randomized trial of Cefepimemonotherapy or Cefepime in combination with amikacin as empirical therapy for febrile neutropenia. Clin infect Dis. 2004;39(Suppl.1):S15–24.
  6. Solomkin J.S., Mazuski J.E., Bradley J.S. et al. Diagnosis and management of complicated infection in adults and children: guidelines by the Surgical Infection Society and the Infectious Diseases Society of America // Clin. Infect. Dis. – 2010. – 50. – 133–64

Выберите вашу профессию