Хондропротекторы против артроза!

Прекрасная пора — молодость! Всем нам знакомо ощущение готовности «свернуть горы», когда организм полон сил и энергии, жизнь «бьет ключом», каждый новый день насыщеннее предыдущего, что еще больше воодушевляет и способствует работоспособности!

Однако, с течением жизни все меняется, и наш организм становится уже не такой бодрый, особенно, когда в жизнь вмешивается боль в суставах, которая, зачастую, обусловлена остео-артрозом…

Давайте разберемся, что же это такое «остеоартроз», возможно ли с ним бороться и насколько эта борьба может быть эффективной?!

Остеоартроз (ОА) — хроническое прогрессирующее дегенеративное заболевание суставов, характеризующееся деградацией суставного хряща с последующими изменениями в субхондральной кости и развитием краевых остеофитов, приводящее к потере хряща и сопутствующему поражению других компонентов сустава (синовиальная оболочка, связки).

Необходимо отметить, что остеоартроз — наиболее распространенная форма суставной патологии. Рентгенологические признаки ОА встречаются у большинства лиц старше 65 лет и приблизительно у 80% людей старше 75 лет. 11 % лиц старше 60 лет имеют симптоматический (с клиническими проявлениями) ОА коленных суставов.

ОА обусловливает наибольшее количество проблем, связанных с ходьбой и подъемом по лестнице. Это наиболее частая причина эндопротезирования тазобедренного и коленного суставов. Его распространенность в Украине составляет 22–25 случаев на 1 тыс. населения (данные: Н.А. Корж — д.м.н., профессор, директор ГУ «Институт патологии позвоночника и суставов им. проф. М. И. Ситенко АМН Украины», заведующий кафедрой травматологии, ортопедии и комбустиологии Харьковской медицинской академии последипломного образования).

На сегодня  ОА является одной из основных причин преждевременной потери трудоспособности и инвалидности, хронического болевого синдрома, значительно снижающего качество жизни пациентов.

Различают две основные формы ОА: первичный, или идиопатический остеоартроз, этиология которого неизвестна, и вторичный, возникновение которого обусловлено нарушениями в суставе, вызванными воздействием известных этиологических факторов (воспалительных заболеваний, травм, врожденных или приобретенных анатомических деформаций, метаболических нарушений и др.).

В развитии ОА принимают участие многие факторы, при этом одни играют ведущую роль (физические нагрузки, микротравмы, гипоксия и ишемия), а другие — предрасполагающую (гормональные, метаболические, инфекционно-аллергические факторы, возраст, гиподинамия).

Основу поражения при ОА составляют изменения в хрящевой ткани, важнейшая функция которой — адаптация сустава к механической нагрузке. При ОА происходит дегенерация и гибель хондроцитов, развивается деполимеризация основного вещества, продуцируемого ими, снижается количество гликозаминогликанов. Потеря протеогликанов ведет к уменьшению прочности хряща и его дегенерации. Ответная реакция костной ткани выражается в ее разрастании и образовании остеофитов.

Состояние эндокринного статуса организма является также важным фактором возможного развития ОА. В настоящее время доказано, что гормональные влияния являются существенными регуляторами на этапах роста и развития хрящевой ткани, а хондроциты имеют специфические рецепторы к тироксину, инсулинам, глюкокортикоидам, соматотропину, эстрадиолу, тестостерону. В экспериментальных условиях показано, что дисбаланс гормонов в организме приводит к изменению метаболизма хрящевой ткани, в связи с чем нарушения в эндокринной системе могут рассматриваться как фактор риска остеоартроза.

Еще одним важным фактором, ведущим к более частому развитию ОА, являются избыточные нагрузки на суставы. Так установлено, что чаще болеют лица, занятые тяжелым физическим трудом на протяжении более 5 лет. Чаще всего при ОА в процесс вовлекаются нагрузочные суставы (коленные, тазобедренные), мелкие суставы кистей (дистальные и проксимальные межфаланговые суставы кистей) и позвоночник. Профессиональные нагрузки, связанные со сгибанием коленных суставов, сидением на корточках и хождением по лестницам являются высоким риском развития ОА коленного сустава, в то время как поднятие тяжестей, тяжелая физическая работа связаны с риском развития коксартроза. Однако оздоровительные физические упражнения, такие как бег, не увеличивают риск развития ОА при отсутствии биомеханических нарушений в суставах.

У людей с избыточной массой тела наблюдается высокая частота ОА коленных суставов. Потеря веса при ожирении может уменьшать риск развития ОА.

Перегрузка коленных и тазобедренных суставов ведет к повреждению хрящевой ткани и нарушениям в связочном аппарате, а также в других поддерживающих структурах. У лиц с избыточным весом в большинстве случаев повышен риск развития ОА коленных и тазобедренных суставов. В некоторых, но не в большинстве исследований, сообщено о взаимосвязи между избыточным весом и ОА кистей, предполагается, что метаболические нарушения могут выступать в ро-ли посредника (например, диабет или нарушение липидного обмена), однако достоверно такой посредник не был обнаружен.

Как же определить ту «отправную» точку начала развития ОА? Конечно же, со 100% вероятностью с этим может справиться только специалист. Однако, существует ряд признаков, которые указывают на развитие именно этого заболевания. Основные клинические симптомы ОА — боли и деформация суставов, приводящие к нарушению их функции. Зачастую, боли возникают при нагрузке на больной сустав, при ходьбе, уменьшаются в покое. Характерны вечерние и ночные боли после дневной нагрузки. Иногда боли в суставах усиливаются под влиянием метеорологических факторов (низкой температуры, высокой влажности и атмосферного давления и др.), вызывающих увеличение давления в полости сустава. Скованность при ОА длится до 30 минут в отличие от ревматоидного артрита (более часа).

Как и фармакотерапия любой нозологии, лечение ОА направлено, прежде всего, на устранение его основной причины. В данном случае, главная причина тесно связана со  строением сустава, а именно — входящими в его состав веществами.

Итак, давайте разберемся.

Хрящ является разновидностью соединительной ткани и представляет собой жестко организованную пространственную структуру из неклеточного матрикса и клеточных элементов. Матрикс содержит две главные макромолекулы: гликозамины (протеогликаны) и коллаген. Гликозаминогликаны (ГАГ) - это длинные неразветвленные молекулы полисахаридов, преимущественно состоящие из повторяющихся дисахаридных комплексов. Они представлены аминосахарами (D-галактозамином и D-глюкозамином), обычно включают уроновую кислоту. Благодаря обилию сульфатных, а также карбоксильных групп уроновой кислоты, ГАГ являются полианионами и имеют отрицательный заряд, что позволяет им связываться с белками и липидами. При этом образуются протеогликаны и гликолипиды. Именно отрицательный заряд определяет такие физико-химические свойства ГАГ как высокая вязкость и резистентность к компрессии, что особенно важно для компонентов суставного хряща, суставной жидкости и других элементов опорно-двигательного аппарата. С другой стороны, их взаимодействие с внеклеточными макромолекулами, белками, компонентами клеточной поверхности обеспечивает структурную организацию соединительнотканного матрикса.

Наибольшую физиологическую значимость имеют такие ГАГ, как гиалуроновая кислота и хондроитин сульфат.

В поддержании и развитии дистрофических и деструктивных процессов в хрящевой ткани важное место принадлежит уменьшению содержания в матриксе и синовиальной жидкости протеогликанов (из-за нарушения функции синтеза в хондроцитах) и изменению их свойств, при которых они уже не способны качественно поддерживать участие хряща в суставной биомеханике.

Питание хряща и менисков сустава осуществляется только за счет синовиальной жидкости. Поэтому от её количества и качества зависит состояние скользящих и амортизирующих структур сустава.

Синовиальная мембрана также предохраняет вымывание гиалуроновой кислоты из полости сустава. Нарушение биохимического состава синовиальной жидкости при травме или воспалении сустава приводит к развитию болезни именуемой остеоартроз.

Все это создало предпосылки к разработке препаратов, механизм действия которых был бы направлен не только на купирование болевого синдрома, но, в первую очередь, на восстановление естественных процессов в хряще, которые бы моделировали здоровый орган.

Такими являются средства на основе глюкозамина сульфата (ГС), хондроитина сульфата (ХС), гиалуроновой кислоты (ГК) и принципиально новой молекулы, способствующей повышению синтеза вышеперечисленных веществ в хряще — S-аденозил-L-метионина.

В мире хондромодуляторы начали активно изучаться в 80-х годах XX столетия.

Анализируя арсенал хондропротекторов в историческом аспекте, следует отметить, что препараты первого поколения были представлены экстрактами хряща животного или морского происхождения, при этом большинство из них в настоящее время ограниченно используется в клинической практике ввиду слабой доказательной базы их эффективности и плохой переносимости препаратов пациентами. Препараты второго поколения являются более очищенными и представлены низкомолекулярными аминосахарами (ГА) и высокомолекулярными полисахаридами (ХС, гиалуроновая кислота). К третьему поколению относят комбинированные препараты на основе ГА и ХС, иногда с дополнительными добавками (метилсульфонилметан (МСМ), аскорбиновая кислота и т.д.).

Хондропротекторы 3-го поколения являются по свой сути комбинированными препаратами, включающими в свой состав хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат, глюкозамина гидрохлорид, а также нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Такое сочетание действующих веществ потенцирует и взаимодополняет фармакологические эффекты препаратов.

Благодаря оптимально подобранному составу действующих веществ данная группа препаратов обладает широким спектром фармакотерапевтических эффектов: противовоспалительная активность, стимуляция синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов, ингибирование протеолитических ферментов, улучшение структуры и функционального состояния суставов, улучшение кровоснабжения суставов, репаративные процессы в суставном хряще, уменьшение отека, снижение локальной боли в покое и при ходьбе.

Одним из недавно зарегистрированных средств, не имеющих аналогов на рынке Украины, для профилактики и комплексной терапии остеоартроза является ПРОТЕКТА, представленная компанией World Medicine. Сбалансированная формула и состав ПРОТЕКТЫ позволяет рекомендовать средство не только для восстановления  подвижности сустава, но для обновления костной и хрящевой тканей.

Одним из основных действующих веществ ПРОТЕКТЫ является глюкозамина сульфат. Как было сказано выше, это соединение играет важную роль в биохимических процессах, происходящих в суставном хряще, так как он образует полисахаридные цепи основных гликозаминогликанов синовиальной жидкости и хрящевого матрикса, что позволяет восстанавливать подвижность суставов, повышать продукцию внутрисуставной жидкости, т.е. не только купировать временно симптомы остеоартроза, а на длительный период времени восстанавливать естественную функцию хряща и сустава, обеспечивая тем самым высокое качество жизни пациента.

Важным компонентом ПРОТЕКТЫ является хондроитина сульфат — гликозаминогликан, локализующийся во внеклеточном матриксе суставного хряща. Различными исследованиями доказано, что при приеме внутрь он хорошо абсорбируется и обнаруживается в высоких концентрациях в синовиальной жидкости. Важным является то, что хондроитина сульфат обладает противовоспалительной активностью, в основном на клеточный компонент воспаления, стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и протеогликанов и угнетает действие протеолитических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том  числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов.

Метилсульфонилметан (МСМ), входящий в состав ПРОТЕКТЫ, проявляет анальгетическое  воздействие, уменьшает воспаление в суставных тканях, поддерживает циркуляцию крови, улучшает питание суставных клеток, способствует расслаблению мышц около позвоночника и суставов, подпитывает  коллаген, образующий суставной хрящ, сухожилия  и связки.

Как было сказано выше, ПРОТЕКТА — средство, не имеющее аналогов на фармацевтическом рынке. Это обусловлено, прежде всего,  наличием в ее составе кальция и витамина Д3. Как известно, эти компоненты являются неотъемлемой частью комплексной терапии остеоартроза за счет своих свойств. Кальция карбонат  участвует в синтезе коллагеновых волокон в соединительной ткани. Необходимо отметить, что соли кальция являются основными минеральными элементами костей, придающими им необходимую плотность.

Витамин Д3 в составе ПРОТЕКТЫ способствует  восстановлению плотности костной ткани и укрепляет  связочный аппарат. Путем непосредственного участия в регуляции кальций-фосфорного обмена, витамин Д3 усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике

Однако, общеизвестно и то, что приверженность пациентов к терапии двумя и более препаратами весьма низкая, как за счет финансовой составляющей такой терапии, так и за счет неудобств, связанных с необходимостью дополнительного приема препаратов кальция и витамина Д3. В ПРОТЕКТЕ эти компоненты соединены в одной таблетке, что существенно повышает лояльность пациентов к этому средству, делает лечение менее затратным и удобным. Более того, удобство и комфортность лечения обеспечивает также и  лекарственная форма ПРОТЕКТЫ — быстрорастворимая шипучая таблетка с апельсиновым вкусом.

Наряду с вышеперечисленными веществами ПРОТЕКТА содержит марганца глюконат, основная функция которого заключается в доставке кислорода из крови к клеткам. Это особенно важно в питании межпозвонковых дисков и хрящей, которые не имеют прямого кровоснабжения. Кроме того, марганец значительно влияет на метаболизм коллагена, хондроитина и глюкозамина сульфата.

Благодаря комплексному составу, ПРОТЕКТА проявляет целый ряд фармакологических эффектов, которые способствуют улучшению качества жизни пациентов, восстанавливают утраченную функциональность суставов и способствуют восстановлению их естественного состава:

• способствует ускорению регенерации хрящей и суставной сумки,
• способствует устранению дефицита кальция и витамина Д3,
• замедляет прогрессирование остеохондроза,
• способствует уменьшению болевых ощущений в суставах,
• улучшает подвижность суставов,
• ускоряет процессы обновления костной ткани,
• способствует повышению продукции внутрисуставной жидкости.

Кроме того, преимуществом является и то, что ПРОТЕКТА, за счет своего состава, может быть рекомендована пациентам, которые плохо переносят терапию НПВС (из-за побочных эффектов) или которым НПВС противопоказаны, в связи с проблемами со стороны ЖКТ. Однако, для категории больных с фенилкетонурией и сахарным диабетом, перед началом терапии необходима консультация специалиста.

Необходимо отметить, что далеко не все хондропротекторы можно применять у детей. Одним из таких является ПРОТЕКТА: ее рекомендуется применять взрослым и детям старше 15 лет по 1 таблетке в стуки, не зависимо от приема пищи. Учитывая, что лекарственная форма средства представляет собой быстрорастворимую таблетку, перед использованием ее рекомендуется полностью растворить в 200 мл питьевой воды комнатной температуры и сразу выпить.

Итак, подводя итоги можно отметить, что на данный момент фармацевтический рынок широко представлен средствами для лечения ОА — хондропротекторами, хорошо известными уже несколько 10-тилетий. Однако, наука не стоит на месте, и с каждым годом появляются новые молекулы и средства на их основе, которые способствуют синтезу эндогенных структурных элементов хрящевой ткани, что, безусловно, повышает эффективность фармакотерапии, обеспечивает длительный эффект. Поэтому, при первых же признаках ОА необходимо обратиться к специалисту, который сможет правильно установить диагноз и подобрать эффективную фармакотерапию!

  Светлана Мамедова, канд.фарм.наук, НФаУ Оксана Терехова