X

Для доступа к архивному номеру журнала введите, пожалуйста, Ваш электронный адрес

Введите вашу почту

X

Подписка на электронную версию журнала "Современная фармация"


Введите ваше имя


Введите вашу фамилию


Введите вашу специальность


Введите вашу специализацию















Введите вашу почту


Введите ваш телефон

Телефон должен содержать код страны

пример: +380 99 999 9999


Введите Область/город/посёлок где вы проживаете


Введите ваше место работы


ФЛАМИДЕЗ движение к достижениям без боли и ограничений

Поднимая проблему острого и хронического болевого синдромов, нельзя не остановить свое внимание на патологии опорно-двигательного аппарата. Травмы, воспалительные и дистрофически-дегенеративные процессы, поражающие все без исключения элементы скелетно-мышечной системы, были и остаются одной из наиболее актуальных проблем современной медицины. Кости, мышцы, суставы, а также сухожилия и связки — все это становится субстратом развития как острых, кратковременных, так и хронических, иногда инвалидизирующих заболеваний. При этом одним из ведущих факторов снижения качества жизни пациентов является болевой синдром.

 

Место боли и воспаления в патогенезе заболеваний опорно-двигательной системы

Актуальность необходимости эффективного и безопасного купирования болевого синдрома объясняется тем, что сегодня с причиняющими боль заболеваниями костно-мышечной системы живет от 20 % до 33 % людей в мире. При этом данные исследования «Глобальное бремя болезней», 2017, свидетельствуют о том, что заболевания опорно-двигательного аппарата занимают второе место среди всех факторов инвалидности в мире, а люмбаго является ведущей причиной временной нетрудоспособности, обусловленной патологией скелетно-мышечной системы [8].
Одним из факторов, объединяющим, казалось бы, разнородную группу патологий, является воспаление. Активация индуцибельной провоспалительной
ЦОГ-2, сопровождаемая запуском реакций арахидонового каскада, синтезом ряда таких провоспалительных медиаторов как простагландины, тромбоксана А2, простациклин, лейкотриены, выбросом лизосомальных ферментов и повышением агрегации тромбоцитов — это те звенья патогенеза, которые объединяют и достаточно распространенный корешковый синдром, и ревматические заболевания, и даже подагру. Боль, в свою очередь, является ни чем иным, как реакцией центральной нервной системы на реальное или предполагаемое повреждение тканей организма, возникающей в результате раздражения и повышения чувствительности нервных окончаний, в первую очередь — болевых рецепторов.

А поскольку провоспалительные медиаторы обладают способностью раздражать те самые нервные окончания, боль становится неотъемлемым симптомом воспаления. Таким образом, купирование болевого синдрома при заболеваниях, сопровождаемых воспалительным процессом в первую очередь должно быть направлено на снижение продукции медиаторов воспаления.

Поэтому, согласно рекомендациям «лестницы обезболивания ВОЗ», на І ступени находятся парацетамол и группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

 

Комбинированные НПВП: минимизация частоты и выраженности неблагоприятных реакций

Необходимость широкого применения НПВП в терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также неблагоприятные эффекты их назначения, связанные с ингибированием физиологической ЦОГ-1, обусловливают актуальность поиска путей для усиления или сохранения позитивного терапевтического эффекта НПВП, с одной стороны, и ослабления проявлений негативных последствий их применения — с другой. Одним из путей решения данной проблемы является назначение комбинированных НПВП, что позволяет снизить дозировку каждого отдельного активного компонента при общем сохранении эффективности применения фармакологического средства [5].
Комбинированный нестероидный противовоспалительный таблетированный препарат ФЛАМИДЕЗ производства компании Organosyn одновременно содержит в своем составе два НПВП (парацетамол — 500 мг, диклофенак калия — 50 мг), а также серратиопептидазу (15 мг) — протеолитический фермент, обладающий фибринолитическим, противовоспалительным и противоотечным действием.
Включение парацетамола в состав таблеток ФЛАМИДЕЗ обусловлено его способностью ингибировать ЦОГ-3 и воздействовать на центры боли и терморегуляции. При этом практически полное отсутствие влияния на ЦОГ-1 обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку пищеварительного тракта. В качестве одного из доказательств эффективности и безопасности парацетамола в лечении заболеваний опорно-двигательной системы служит то, что согласно рекомендациям экспертов Европейского общества по клиническим и экономическим аспектам остеопороза и остеоартроза (ESCEO), данное средство в дозировке до 3 г является препаратом первой линии для купирования болевого синдрома при легком или умеренном течении остеоартроза [6].
Недостаток ингибирующего влияния парацетамола на индуцибельную ЦОГ-2 в препарате ФЛАМИДЕЗ компенсируется наличием в составе диклофенака калия. Добавление ионов калия к молекуле диклофенака позволило обеспечить быстрое освобождение и абсорбцию препарата из желудочно–кишечного тракта. Уже через 10 минут после приема он обнаруживается в крови, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 20–40 минут, а продолжительность действия составляет 6 ч. Высокая скорость наступления обезболивающего действия была продемонстрирована в исследовании, в котором пациенты с ревматоидным артритом были разделены на следующие четыре группы: 1-я (n=50) — больные получали диклофенак калия; 2-я (n=20) — диклофенак натрия; 3-я (n=20) — индометацин; 4-я (n=20) — ибупрофен. В результате было доказано, что при ревматоидном артрите диклофенак калия столь же эффективен в отношении снижения интенсивности боли, как и диклофенак натрия, индометацин и ибупрофен в стандартных противовоспалительных дозах. При этом диклофенак калия оказывал существенно более быстрый анальгетический эффект, проявляющийся в среднем на 2 суток быстрее, чем у других НПВП. Кроме того, частота побочных эффектов диклофенака калия, диклофенака натрия, ибупрофена и индометацина составила 8%, 10%, 5% и 15% соответственно. Побочные эффекты диклофенака калия не требовали отмены препарата. [9]


Также стоит отметить и то, что мета–анализ 13 рандомизированных клинических исследований показал эффективность обезболивающего эффекта даже низких доз диклофенака калия (до 75 мг/сут.) для купирования болевого синдрома [7].
Третий активный компонент таблеток


ЭТО ИНТЕРЕСНО!
Визуально-аналоговая шкала (ВАШ) предназначена для измерения интенсивности боли. Она представляет собой непрерывную шкалу в виде горизонтальной или вертикальной линии длиной 10 см (100 мм) и расположенными на ней двумя крайними точками: «отсутствие боли» и «сильнейшая боль, какую можно только представить». Пациенту предлагают разместить линию, перпендикулярно пересекающую визуально-аналоговую шкалу в той точке, которая соответствует его интенсивности боли.

С помощью линейки измеряется расстояние (мм) между «отсутствие боли» и «сильнейшая боль, какую можно только представить». На основании распределения баллов рекомендована следующая классификация:

              • нет боли (0–4 мм),
              • слабая боль (5–44 мм),
              • умеренная боль (45–74 мм),
              • сильная боль (75–100 мм).

ФЛАМИДЕЗ — серратиопептидаза также демонстрирует противовоспалительную, противоотечную и обезболивающую активность за счет гидролиза медиаторов воспаления (брадикинина, гистамина, серотонина и др.), а также уменьшения дилатации капилляров и регуляции их проницаемости. Кроме того, серратиопептидаза блокирует ингибиторы плазмина и таким образом способствует фибринолитической активности последнего, расщепляет микротромбы фибрина, предупреждает закупорку капилляров и способствует рассасыванию экссудата и восстановлению микроциркуляции. Даже в качестве средства монотерапии назначение серратиопептидазы демонстрирует положительный клинический результат на протяжении уже более 25 лет [4].
Эффективность и безопасность таблетированной формы препарата ФЛАМИДЕЗ была продемонстрирована в 17 клинических исследованиях, охватывающих 1057 пациентов и практический полный перечень показаний к применению. В результате средний показатель частоты возникновения побочных реакций на протяжении всей продолжительности лечения не превышал 6,2 %, а уменьшение выраженности боли по шкале ВАШ колебалось в пределах 2.05–2.65 см [5].
Взрослым ФЛАМИДЕЗ таблетки назначают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в зависимости от тяжести течения болезни, детям в возрасте от 14 лет: 1 таблетка 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 таблетки. Продолжительность лечения должна определяться врачом индивидуально в зависимости от динамики симптомов и составлять не более 5–7 дней. При этом максимальный срок применения препарата без консультации врача не должен превышать 3 дней.

 

ФЛАМИДЕЗ гель — топический комбинированный НПВП в составе комплексного терапевтического подхода

Исходя из приведенных данных, таблетки ФЛАМИДЕЗ обладают доказанной эффективностью в отношении заболеваний скелетно-мышечной системы, сопровождаемых болевым синдромом, а также благоприятным профилем безопасности. Однако не стоит забывать и об еще одном подходе к снижению частоты и выраженности неблагоприятных реакций, а
именно — сочетанному применению системных и местнодействующих средств. Реализация такого подхода к терапии заболеваний опорно двигательной системы, сопровождающихся болевым синдромом, возможна благодаря наличию препарата ФЛАМИДЕЗ гель.

В состав геля входят диклофенака диэтиламин (11,6 мг, что эквивалентно 10 мг диклофенака натрия 10 мг), метилсалицилат — 100 мг, а также левоментол — 50 мг. Комбинация двух нестероидных противовоспалительных средств — диклофенака диэтиламина и метилсалицилата в удобной для применения форме геля позволяет достичь высокой скорости наступления и выраженности обезболивающего эффекта.
Метилсалицилат не только тормозит синтез простагландинов вследствие угнетения циклооксигеназы, но и оказывает умеренное местно-раздражающее действие. За счет этого происходит высвобождение субстанции Р из нейронов, что приводит к уменьшению выраженности болевых ощущений.
Левоментол, в свою очередь, вызывает стимуляцию холодовых рецепторов и оказывает сосудорасширяющее, умеренное обезболивающее действие, а также придает ощущение прохлады и способствует лучшему проникновению других действующих веществ через кожу.
При этом диклофенак, являющийся «золотым стандартом» анальгетической терапии патологий скелетно-мышечной системы, в форме диэтиламина при топическом применении обладает большей эффективностью, чем стандартный диклофенак натрия. Данный факт был наглядно продемонстрирован в четырех исследованиях с участием более чем 2 тыс. пациентов 
[1, 2]. Кроме того, согласно результатам исследований, диклофенак в местных формах был на 27 % эффективнее, чем ибупрофен, и на 39 % — чем кетопрофен [1, 3].
К перечню преимуществ можно отнести и низкую системную биодоступность препарата ФЛАМИДЕЗ гель.
Так при местном применении 2 г геля в области голеня суммарная концентрация диклофенака в плазме крови в течение периода наблюдения (AUC) составляла 9 нг ∙ ч / мл, в то время как при пероральном приеме данный показатель составлял 1600 нг ∙ ч / мл.
Взрослым и детям старше 14 лет ФЛАМИДЕЗ гель рекомендуется наносить 3–4 раза в сутки, слегка втирая до полного впитывания. Количество наносимого геля должно соответствовать размеру вишни или грецкого ореха (2–4 г), при этом желательно избегать применения геля (более 14–21 дня) на обширные участки кожи.
Так как ранее были приведены благоприятные биофармакологические показатели в виде незначительной системной биодоступности и высокой местной эффективности, ФЛАМИДЕЗ гель может быть назначен в качестве дополнения системной терапии таблетками ФЛАМИДЕЗ. Такой сочетанный подход позволяет повысить концентрацию активных веществ в очаге поражения, снизить дозировку перорального препарата и, соответственно, уменьшить вероятность появления побочных реакций, повысить концентрацию активных веществ в очаге поражения. Стоит отметить, что в данном случае подбор дозировки, кратности, а также продолжительности лечения должен осуществляться специалистом.
Таким образом, комплексный состав препаратов ФЛАМИДЕЗ гель и ФЛАМИДЕЗ таблетки, которые включают ряд взаимодополняющих и потенцирующих активных компонетов, а также возможность их совместного применения, делают препараты бренда ФЛАМИДЕЗ надежными помощниками в борьбе с заболеваниями опорно-двигательной системы, сопровождающимися болевым синдромом.

 

Список литературы:

  1. https://www.rap.in.ua — Фламидез гель при боли в мышцах и суставах — 2019.
  2. Grace D. et al., 1999; Niethard F. U. et al., 2005; Altman R. D. Et al., 2009; Baraf H. S. et al., 2011.
  3. Безшейко В.Г. Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения при мышечно-скелетной боли // Морион. — 2015.
  4. Свиридова Н.К., Інгула Н.І. Остеохондроз шийного відділу хребта та його наслідки: діагностика та лікування (клінічний випадок) — 2015.
  5. Викторов А. П., Лукьянчук В. И., Мамчур В.И., Пиняжко О. Р. Комбинированные препараты НПВЛС: новые технологии фармакотерапии болевого синдрома — 2009.
  6. Алексеева Л.И. Обновление клинических рекомендаций по лечению больных остеоартритом 2019 года — 2019.
  7. Денисов Л.Н. Место диклофенака калия в терапии болевых синдромов — 2009.
  8. ВОЗ — Заболевания опорно-двигательного аппарата — 2009.
  9. А.Н. Беловол, И.И. Князькова. Нестероидные противовоспалительные препараты в общемедицинской практике: фокус на диклофенак калия — 2013.

Даниил Ипполитов, врач, ОКБ

Поделитесь статьей с друзьями

Выберите вашу профессию