X

Для доступа к архивному номеру журнала введите, пожалуйста, Ваш электронный адрес

Введите вашу почту

X

Подписка на электронную версию журнала "Современная фармация"


Введите ваше имя


Введите вашу фамилию


Введите вашу специальность


Введите вашу специализацию















Введите вашу почту


Введите ваш телефон

Телефон должен содержать код страны

пример: +380 99 999 9999


Введите Область/город/посёлок где вы проживаете


Введите ваше место работы


ОМЕЗ — рациональная защита верхних отделов ЖКТ во время приема противовоспалительных препаратов

За последний век медицина достигла необычайно быстрого прогресса: менее сотни лет назад еще никто не знал, что такое антибиотики, а сегодня медики успешно борются с гепатитами, раком, пересаживают органы и оперируют с помощью роботов. Все это было бы невозможно без разработки и внедрения новых лекарств. К сожалению, помимо огромной пользы, прием лекарственных препаратов может сопровождаться рядом побочных эффектов и рисков для здоровья. Безусловно, наиболее опасен именно бесконтрольный прием лекарств, ведь зачастую больные не хотят обращаться к врачу и лечатся самостоятельно.

Около 40 % людей во всем мире живут с хронической болью [1]. Именно боль является тем симптомом, который значительно ухудшает качество жизни пациентов, не позволяет нормально работать и заставляет тянуться за очередной обезболивающей таблеткой. При этом для снятия боли чаще всего используют группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Эти препараты относительно недорогие, часто продаются без рецепта и поэтому многим кажутся отличным решением проблемы. Так, более 30 миллионов людей во всем мире используют НПВC каждый день, при этом лишь 1/3 из них принимают эти препараты по назначению врача. Эта цифра неуклонно растет и каждые 10 лет увеличивается в 2–3 раза [2].


ЭТО ВАЖНО!
НПВС входят в десятку препаратов, прием которых наиболее часто связан с серьезными медицинскими проблемами, включая госпитализацию, длительное пребывание в больнице, опасные для жизни состояния, инвалидность и даже смертельные случаи из-за ошибок в лечении [3].


Чем опасен длительный прием НПВС?

В то время как молодые относительно здоровые люди используют НПВС эпизодически при острой боли, пациенты старшего возраста с хроническими заболеваниями часто принимают эти препараты беспрерывно, годами.
Следствием такого бесконтрольного приема оказывается высокая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Тяжесть этих явлений разнообразна и варьирует от легкого дискомфорта до крайне интенсивной боли, возникающей вследствие поражения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) [4].

Учитывая тот факт, что более 60 % пациентов, госпитализированных с желудочными кровотечениями, принимали НПВС, в 90-х годах в медицинскую терминологию было введено новое понятие — NSAIDgastropathy, то есть НПВС-гастропатии — заболевания, которое характеризуется эрозивно-язвенным поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанным с приемом данной группы препаратов. Почему НПВС поражают верхние отделы ЖКТ? Повреждающее влияние НПВС обусловлено двумя основными механизмами [4]:

  • Прямым повреждающим влиянием на слизистую желудочно-кишечного тракта.
  • Большинство НПВС являются слабыми кислотами и могут вызывать прямое повреждение слизистой желудка и ДПК.
  • Угнетением выработки простагландинов. Противовоспалительное и обезболивающее действие НПВС обусловлено уменьшением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Выделяют 2 основных вида этого фермента:
    ЦОГ-1, который называют конститутивным, отвечает за образование физиологических простагландинов. Эти вещества участвуют в ряде жизненно важных процессов, включая свертывание крови, расширение сосудов, выработку защитной слизи и бикарбонатов в желудочно-кишечном тракте. ЦОГ-2, или провоспалительная циклооксигеназа — фермент, который активируется при повреждении тканей и стимулирует образование провоспалительных простагландинов, что приводит к развитию воспаления.

Таким образом, влияя на ЦОГ-2, НПВС уменьшают признаки воспаления и боли, а влияя на ЦОГ-1 — угнетают выработку защитной слизи и бикарбонатов и нарушают процессы микроциркуляции в слизистой оболочке желудка.


ЭТО ИНТЕРЕСНО!
Простагландины содержатся в большинстве тканей и органов организма, но впервые были выделены из семенной жидкости, поэтому термин «простагландин» происходит от латинского названия предстательной железы (лат. glandula prostatica) [5].


Каковы симптомы НПВС-гастропатий?

До 50 % всех случаев вызванных НПВС-гастропатий протекает бессимптомно [6]. Наиболее распространенные симптомы: боль или дискомфорт в верхней трети живота, ощущение раннего насыщения, распирания и переполнения желудка, независимо от объема принятой пищи, изжога, тошнота, иногда диарея [4].


ЭТО ВАЖНО!
Результатом НПВС-гастропатий могут стать следующие осложнения [4]:

        • эрозии или язвы желудка или кишечника;
        • кровоизлияния в слизистую;
        • перфорации желудка или кишечника;
        • кишечная непроходимость;
        • скрытое и явное кровотечение с ЖКТ;
        • острый колит;
        • обострения заболеваний толстой кишки.

ВАЖНО ЗНАТЬ!
У пожилых пациентов, принимающих НПВС длительно и часто бесконтрольно, риск хирургического вмешательства, связанного с желудочно-кишечными осложнениями, возрастает в 10 раз, а смерти — примерно в 4,5 раза, чем у тех, кто не принимает НПВС [8].


У кого риск НПВС-гастропатий повышен?

Факторы, увеличивающие риск развития НПВС- гастропатии, включают [4]:

  • возраст старше 65 лет;
  • заболевания ЖКТ (гастродуоденальные язвы, желудочно-кишечные кровотечения) в анамнезе, наличие хеликобактерной инфекции;
  • сопутствующие заболевания и синдромы (артериальная гипертензия, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, сахарный диабет) и прием лекарственных средств для их лечения (ингибиторы АПФ, диуретики).
  • совместный с НПВС прием антикоагулянтов, глюкокортикоидов или других НПВС, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (в качестве антиагрегантного средства).
  • прием НПВС в высоких дозах и/или длительным курсом.

 

Существуют ли НПВС, которые не оказывают негативного влияния на слизистую желудка?

НПВС незаменимы для лечения огромного количества заболеваний, начиная от травм, головных и менструальных болей и заканчивая ревматоидным артритом, болезнью Бехтерева и остеоартрозом. Так как невозможно отказаться от применения НПВС, ученые длительно работали над созданием препарата, который бы действовал избирательно на ЦОГ-2 и при этом не угнетал ЦОГ-1. В результате их старания увенчались успехом, после чего НПВС стали разделять на [2]:

  • селективные ингибиторы ЦОГ-1, которые блокируют только этот вид циклооксигеназы (например, низкие дозы аспирина);
  • неселективные ингибиторы ЦОГ, которые блокируют обе циклооксигеназы. Наиболее известными представителями этой группы являются диклофенак, ибупрофен, пироксикам, индометацин, кетопрофен и др.;
  • преимущественно селективные (мелоксикам, нимесулид) и высокоселективные ингибиторы (целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, парекоксиб) ЦОГ-2.

Главной проблемой связанной с применением селективных ингибиторов ЦОГ-2 является их негативное влияние на течение заболеваний сердечно-сосудистой системы. Так как НПВС, преимущественно, необходимы людям пожилого возраста, которые зачастую имеют сопутствующую патологию сердечно-сосудистой системы, риск при применении этих препаратов превышает возможную пользу.

Кроме того, в течение нескольких месяцев после выхода на рынок было получено сообщение о случае НПВС-гастропатии вследствие приема целекоксиба (высокоселективного ингибитора ЦОГ-2) и, к сожалению, это не было единичным случаем. Исследования показали, что высокие дозы селективных ингибиторов ЦОГ-2 также угнетают выработку простагландинов в желудке и провоцируют развитие НПВС-гастропатий [7].

В исследовании Valkhoff и соавторов было показано, что лечение селективными ингибиторами ЦОГ-2 без приема сопутствующих лекарств, защищающих желудок, сопровождается повышенным риском кровотечений из ЖКТ [17].

Таким образом, необходимо помнить, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно у пациентов с факторами риска, не оберегает больных от развития НПВС-гастропатий и требует дополнительных мероприятий для предотвращения поражения верхних отделов ЖКТ.

Как избежать развития НПВС-гастропатий?

Так как у половины пациентов НПВС-гастропатии протекают бессимптомно, важно защитить желудок сразу, не дожидаясь возникновения крайне опасных осложнений.


ВАЖНО ЗНАТЬ!
Различные НПВС имеют разные риски в отношении возникновения кровотечений и / или перфорации верхних отделов ЖКТ. Наименьший риск связан с приемом ибупрофена и диклофенака. Сулиндак, аспирин, индометацин и напроксен характеризуются средним, а пироксикам — наивысшим риском [9, 10].


НПВС повышают чувствительность слизистой оболочки к воздействию кислот, поэтому одно из направлений профилактики заключается в снижении кислотности содержимого ЖКТ.

С этой целью могут использоваться 2 группы средств: антагонисты Н2-рецепторов гистамина или же ингибиторы протонной помпы (ИПП). Недостатком первых является относительно небольшая продолжительность действия, а также наличие синдрома «рикошета» [8].

Кроме того, клинические исследования подтвердили, что использование ИПП одновременно с НПВС более эффективно снижает частоту возникновения язв и других побочных эффектов со стороны ЖКТ в сравнении с антагонистами Н2-рецепторов [11].


 

Мировым лидером среди
брендированных препаратов
омепразола, эффективность
и безопасность которого
подтверждена не только
клиническими исследованиями,
но и длительным
использованием в условиях
реальной врачебной практики,
является ОМЕЗ® производства
компании Dr. Reddy’s.

 


Какой ИПП выбрать для профилактики и лечения НПВС-гастропатий?

Механизм действия всех ИПП одинаков, разница между ними заключается лишь в фармакокинетических особенностях. Одним из наиболее изученных ИПП является омепразол, который принято считать эталоном в лечении кислотозависимых заболеваний
желудочно-кишечного тракта [11].

Омепразол успешно используют в медицинской практике с 1988 года. За это время было проведено много клинических исследований, которые подтвердили его эффективность и безопасность при различных заболеваниях ЖКТ, включая НПВС-гастропатии.

Porro и соавторы в своем исследовании сравнивали влияние омепразола и сукральфата на частоту появления и заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки, спровоцированных приемом НПВС у пациентов с артритом или артрозом. Наличие язв было подтверждено с помощью эндоскопии. Затем пациентов случайным образом разделили на 2 группы, одна из которых получала омепразол 20 мг 2 раза в сутки, а вторая — сукральфат 2 г 2 раза в сутки в течение 4–8 недель. Эндоскопию проводили перед началом исследования, через 4 и 8 недель после.

Омепразол значительно превосходил сукральфат в скорости заживления язв желудка как через 4 (87 % против 52 %), так и через 8 недель (100 % против 82 %). Частота заживления сочетанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки также была выше в группе омепразола и составила 67 % через 4 и 8 недель лечения.

Результаты этого исследования показали, что омепразол превосходит сукральфат в заживлении вызванных НПВС язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, которые продолжают принимать противовоспалительные препараты [12].

В еще одном исследовании сравнивали терапевтическую эффективность омепразола и ранитидина на пациентах, которые принимали НПВС и имели язвы или более чем 10 эрозий в желудке. Исследование длилось 8 недель и показало, что использование омепразола не только было связано с более быстрым и частым заживлением язв и эрозий, но и предупреждало появление новых при продолжении приема омепразола после завершения исследования [13].

Мировым лидером среди брендированных препаратов омепразола, эффективность и безопасность которого подтверждена не только клиническими исследованиями, но и длительным использованием в условиях реальной врачебной практики, является ОМЕЗ® производства компании Dr. Reddy’s. ОМЕЗ® производится в различных дозах и лекарственных формах: капсулы по 10 мг, 20 мг, 40 мг, инъекционные формы, порошок для приготовления суспензии (ОМЕЗ ИНСТА), а также комбинированные препараты (ОМЕЗ®Д, ОМЕЗ® ДСР).

 

Преимуществами ОМЕЗА®, в сравнении с другими представленными на рынке омепразолами, является:

  • поддержание рН желудка выше 4,0 в течение более 16 часов в сутки, что является обязательным условием для надежного контроля кислотности [14];
  • контролируемое высвобождение и длительное действие лекарственного вещества благодаря инновационной технологии покрытия пеллет (гранул действующего вещества внутри капсулы ОМЕЗ®) — Eudragit® L100-55 [15];
  • доказанная терапевтическая эквивалентность, которая подтверждена и одобрена FDA (U.S. Food and Drug Administration);
  • надежная защита от подделок: капсулы ОМЕЗ® упакованы в алюминиевый блистер, который защищает действующее вещество от негативного влияния окружающей среды, на внешней упаковке — рельефная печать и двухмерный штрихкод; микротиснение торгового названия препарата или логотипа меняется в зависимости от угла зрения. Для лиц с особенностями зрения на упаковку нанесена надпись шрифтом Брайля.

 

Список литературы находится в редакции.

 

 

Анна Кирпач, врач общей практики

Поделитесь статьей с друзьями

 

Выберите вашу профессию