Клодифен – универсальный НПВП для всей семьи!
Болевые ощущения нарушают привычный ритм жизни, вызывают ограничение движений и проблемы с функционированием различных органов и систем, а также переживания у самого пациента и у его родственников.
Восприятие боли зависит от интенсивности, характера и локализации повреждения, от природы повреждающего фактора, от обстоятельств, при которых произошло повреждение (будь то травма, ушиб, растяжение), от психологического состояния человека.
С точки зрения пациента, одним из основных критериев оценки правильно подобранной терапии при большинстве заболеваний является быстрое и устойчивое уменьшение выраженности болевых ощущений.
Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственны-ми средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно обезболивающим и противовоспалительным действием.
Именно нестероидные противовоспалительные препараты (сокращенно — НПВП) являются «золотым стандартом» для купирования всех видов боли. НПВП способны, во-первых, подавлять воспаление, во-вторых, уменьшать интенсивность боли и, в-третьих, — снижать температуру. Кстати, по масштабам и частоте применения НПВП занимают 1-е место в мире.
НА ЗАМЕТКУ
По данным 2010 года в ТОПе-10 самых продаваемых лекарственных препаратов диклофенак занимает 8-е место (Gan T.J., 2010 г.).
Диклофенак (diclofenac) на сегодняшний день остается одним из самых популярных НПВП, являясь наиболее назначаемым их представителем в мире. С момента регист-рации (1979, Великобритания) более 1 млрд. человек успели осуществить лечение диклофенаком.
На фармацевтическом рынке Украины диклофенак представлен в нескольких лекарственных формах: для перорального, парентерального, ректального и наружного применения.
Лидирующую позицию среди всех болевых синдромов занимает боль в спине. Острую боль в спине в течение жизни хотя бы однократно испытывает практически каждый человек. Результаты опроса более 46 тыс. жителей Европы и Израиля показали, что боль в спине отмечают 24%, боль в поясничной области — 18%, а боль в области шеи — 8% населения.
Диклофенак. История создания
Прототип современных НПВП — ацетилсалициловая кислота, которую синтезировал ученый-химик немецкого фармацевтического концерна «Байер» (Bayer) Феликс Хоффман в конце 1890-х годов, чтобы облегчить своему отцу ревматические боли. Однако недостаточная эффективность и, даже, токсичность высоких доз аспирина послужили мощным толчком для поиска и разработки новых препаратов этой фармакологической группы.
Так уже в 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Сиба-Гейги» («Ciba-Geigy», на сегодняшний день — «Новартис») для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак (натриевая соль).
Диклофенак. Механизм действия
Фармакологические эффекты диклофенака обусловлены несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (сокращенно — ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки. ЦОГ имеет две изоформы, отличающиеся по ряду параметров, в частности по локализации в тканях и функциональной роли. ЦОГ-1 (другое название — конститутивная) присутствует в различных количествах практически во всех тканях и регулирует образование физиологических простагландинов. ЦОГ-2 в норме практически не определяется, однако ее уровень возрастает в десятки и сотни раз при развитии воспалительного процесса (по данным Балабановой Р.М., 2002 год). Как и большинство НПВП, диклофенак ингибирует синтез провоспалительных и ноцицептивных простагландинов, снижая, таким образом, их концентрацию в крови и синовиальной жидкости (по данным van Hecken A. et al., 2000 год).
НА ЗАМЕТКУ
Национальный институт здоровья и качества медицинской помощи («National Institute for Health and Clinical Excellence», NICE) Великобритании рекомендует местную терапию НПВП в качестве 1-й линии терапии (2008 год).
Диклофенак. Область применения
Диклофенак применяется для лечения заболеваний и состояний, при которых необходим противовоспалительный и/или обезболивающий (анальгетический) эффект:
- воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, артриты различной этиологии;
- дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
- артриты, вызванные отложением солей: подагра и псевдоподагра; внесуставной ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит; воспалительные поражения скелетно-мышечной системы с болевым синдромом.
И, если первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, то, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась.
В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии (при дисменорее, аднекситах), в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания (согласно рекомендациям ВОЗ). Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики и семейные врачи также назначают диклофенак при различных болевых синдромах.
Осложнения при применении НПВП
Серьезной проблемой, ограничивающей использование НПВП, является риск развития класс-специфических осложнений. Срединих наибольшее значение имеет поражение ЖКТ (гастроинтестинальные, так называемые НПВП-гастропатии) и сердечно-сосудистые осложнения (дестабилизация артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, тромбоэмболические осложнения — инфаркт миокарда, ишемический инсульт). Вероятность развития этих побочных эффектов существенно повышается при наличии факторов риска, к числу которых относят:
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- наличие «язвенного» анамнеза (наибольшую опасность представляет уже возникавшее ранее желудочно-кишечное кровотечение);
- необходимость одновременного применения нескольких НПВП и другие.
НА ЗАМЕТКУ
Установлено, что при топическом применении диклофенака в форме 5% геля, только незначительное количество препарата всасывается в кровь, при этом достигает только 0,2–1,6% от максимальной концентрации данного вещества в плазме крови при пероральном приеме. Благодаря этому топическое применение диклофенака (в том числе КЛОДИФЕН геля 1% и 5%) не оказывает системного токсического влияния на организм (согласно American Hospital For-mulary Service, AHFS, 1995 г.).
В попытке уменьшить системные побочные эффекты НПВП были разработаны лекарственные формы диклофенака для местного применения. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным. Эффективность препаратов для местного применения определяется их способностью проникать в глубокие слои кожи, а затем поступать в кровоток или в области, где протекает воспалительный процесс.
Согласно результатам фармакоэпидемиологических исследований в Германии более 50% назначений НПВП приходится на лекарственные формы диклофенака для наружного применения (по данным Schmidt, 1994 год).
Одним из препаратов диклофенака для местного (топического) применения, преставленным на нашем фармацевтическом рынке, является КЛОДИФЕН (Clodifen) в форме геля от компании World Medicine, содержащий в качестве активного вещества 1% либо 5% диклофенака натрия.
Форма выпуска препарата КЛОДИФЕН — гель 1% или гель 5% (как Вы понимаете — разница состоит в концентрации действующего вещества), дает возможность выбора для врача и пациента и зависит он от выраженности и интенсивности симптомов.
КЛОДИФЕН гель — скорейшее избавление от боли и воспаления. Терапевтический выбор для всей семьи.
Каждый человек в той или иной мере подвергается действию определенных травматических факторов, в наибольшей степени — это дети и пожилые люди, спортсмены, а также те, кто занимается физическим трудом и т.д.
Несколько преимуществ препарата КЛОДИФЕН:
КЛОДИФЕН гель можно использовать для лечения воспаления (боли) и отека мягких тканей.
КЛОДИФЕН гель не имеет запаха, что важно для пациентов и медицинского персонала, который наносит гель на очаги воспаления.
КЛОДИФЕН гель очень быстро всасывается.
КЛОДИФЕН гель имеет минимально необходимое количество дополнительных веществ, при этом в таком сочетании, что обеспечивает максимальное проникновение активного вещества в очаг воспаления.
КЛОДИФЕН гель 1% можно использовать у подростков в период летних каникул при травмах, ушибах, а также укусах насекомых.
КЛОДИФЕН гель. Особенности фармакокинетики
Количество КЛОДИФЕН геля, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи.
Заключение
КЛОДИФЕН гель 1% и 5% является эффективным и безопасным НПВП для наружного применения. Препарат предназначен для купирования болевого синдрома и других симптомов воспалительного процесса при заболеваниях различной природы. При местном применении лишь незначительная часть препарата всасывается в кровь, что позволяет избежать развития серьезных побочных реакций. КЛОДИФЕН гель содержит минимальное количество вспомогательных веществ, что обеспечивает максимальное проникновение активного вещества в очаг воспаления.
Мамедова С.А., канд. фарм. наук, НФаУ