Локальна фармакотерапія скелетно- м‘язового болю

Всім відомо, що світ не досконалий. Одна з вагомих недосконалостей — біль. Особливо це стосується болю у спині. Парадокс: біль у спині не завжди означає наявність органічної патології хребта. Статистика стверджує: у 35 % людей у віці 25–39 років та у 60 % старше 60 років без скарг на болі у спині на МРТ виявлені дегенеративно-дистрофічні зміни у хребті. Безумовно, акцент має бути на запалення та біль. Біль, який зачіпає м’язи, кістки, суглоби, сухожилки (скелетно-м’язовий біль) турбує щотижнево майже половину людей у всьому світі. 47 % людей зі скелетно- м’язовим болем стверджують, що їх біль триває декілька годин та навіть більше, а кожен третій оцінює свій біль як сильний.  60–90 % звернень до лікарів, фармакологів обумовлено стражданнями — відчуттям болю.

 

Хронічний біль — це захворювання центральної нервової системи. 1 рік хронічного болю віднімає 1,3 куб см неокортекса, його об’єм стає на 10–15 % менше, ніж у осіб без болю. Кора великих півкуль — це субстрат свідомості, це відділ головного мозку, який зробив із людини людину, отже боротися з болем — завдання № 1.

 

Біль — особливе суб’єктивне відчуття, близьке до відчуття страждання, яке виникає в ЦНС, насамперед, при пошкодженні тканин, яке обумовлене запаленням, спазмом гладеньких м’язів або іншої природи (операції, травми, пухлини, фізичні та хімічні чинники). Звідси до груп болезаспокійливих засобів відносять:

• протизапальні засоби (глюкокортикостероїдні препарати, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ));
• спазмолітики;
• наркотичні анальгетики;
• анестетики (місцеві та загальні);
• препарати інших груп (заспокійливі, антидепресанти, протисудомні, антигістамінні).

 

Отже, НПЗЗ — це лікарські препарати різної хімічної структури, які мають протизапальну, анальгізуючу та жарознижуючу дію. На відмінність від опіатів, ця група знеболюючих засобів не має наркогенного потенціалу. Завжди треба пам’ятати про небажані ефекти НПЗЗ: гастро-ентеротоксичність, гематотоксичність, антиагрегантна дія, гепато-, нейро-, нефротоксичність, вплив на серцево-судинну систему та хондро-, остеотоксичність.

 

Механізм дії НПЗЗ пов’язаний з інгібуванням ферменту циклооксігеназа (ЦОГ), який приймає активну участь у запаленні. Звідси класифікація НПЗЗ залежить від селективності інгібування ЦОГ:

•  неселективні (диклофенак, кетопрофен, ібупрофен, напроксен, ацеклофенак, кеторолак);
•  селективні інгібітори ЦОГ 2 (німесулід, мелоксикам);
•  специфічні інгібітори ЦОГ 2 (целекоксіб, рофекоксіб, парекоксіб, еторікоксіб).

 

Неселективні НПЗЗ підвищують ризик виникнення небажаних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, а більш селективні — з боку серцево-судинної системи. Це призвело до пошуку інших ефективних методів лікування, які включають локальну терапію. Надзвичайно важливо, щоб препарат не надавав системну дію, а мав локальний вплив. Така терапія передбачає місцеве застосування НПЗЗ, препаратів, які мають у своєму складі природні отрути (отрута гадюки звичайної), димексиду, капсаіцину та інш.

Тенденція фармакотерапії — терапія, що направлена безпосередньо на орган (тканину), а не створювати концентрацію препарату у плазмі крові та інших органах, які не є мішенню терапії.

 

Для топічної локальної форми болетамуючого засобу дійсно важливі такі моменти:

• діюча речовина (наскільки вона ефективна для зниження болю та запалення);
• клінічна ефективність (чи облегчує біль, чи зберігає рух, чи допомагає під час лікування травми);
• доставка (наскільки активний інгредієнт досягає джерело болю);
• попадання ( прицільна ефективність);
• проникання (наскільки глибоко проникає засіб);
• зменшення болю під час руху (збереження рухової активності пацієнта).

 

---

Аюрведична медицина, яка тисячі років рекомендує отруту змії для лікування артриту (5–6 століття до н. е.)  Недарма індійський мислитель Сушрута, один з авторів «Аюрведи», сказав: «Ліки в руках знаючої людини можуть бути напоєм безсмертя і життя, а в руках невігласа прирівнюються до вогню і мечу».

---

 

Препарати, що містять отрути бджіл та змій, давно відомі — це Апізартрон, Віпратокс і, нарешті, Віпросал В. Перевагами Віпросал В є менша концентрація отрути, але мазь на основі отрути саме гадюки звичайної — основи складу Віпросал В — набагато активніша, ніж інші подібні мазі.

Віпросал В — багатокомпонентна мазь природного походження на основі стандартизованої зміїної отрути для усунення хронічного болю та запалення в суглобах і м’язах.

 

До складу Віпросал В входять:

•  Отрута гадюки 0,05 МОД — знімає біль і запалення, відновлює функції та рухливість суглобів;
•  Камфора 30 мг — підсилює знеболюючу дію отрути гадюки, покращує мікроциркуляцію;
• Терпентинна олія 30 мг — сприяє всмоктуванню діючих компонентів в тканини, підсилює кровообіг;
•  Саліцилова кислота 10 мг — знімає запалення.

 

Отрута гадюки містить протеолітичні ферменти, подібні тромбіну:

• фосфатазу,
• фосфодіестеразу,
• оксидазу L-амінокислот та інші.

 

Також до складу отрути входить гіалуронідаза, яка підвищує еластичність рубцово-змінених ділянок, сприяє розсмоктуванню гематом, збільшує рухливість суглобів, полегшує циркуляцію міжтканинної рідини. При місцевому застосуванні отрута діє як кератолітичний, аналгетичний, протизапальний, протинабряковий і місцево-подразнювальний компонент. Невеликі концентрації отрути, що наносяться на неушкоджену шкіру, не мають системних ефектів, оскільки його білки не проникають через шкіру.

 

Сучасний варіант символу медицини (чаша зі змією) з’явився в Європі завдяки вченому та лікарю Парацельсу у XVI столітті. Скоріш за все, змія стала символом охорони здоров’я саме через отруту, яка використовується в лікувальних цілях. Крім того, змія вважається символом безсмертя та вічного життя. У багатьох народів змія символізувала здоров’я та мала магічну властивість зцілювати рани.

 

Звідси дія стандартизованої отрути гадюки проявляється у таких ефектах:

• зменшує біль, блокуючи передачу больових імпульсів на больові рецептори;
• знижує активність медіаторів запалення;
• фібринолітична дія, покращує трофіку тканин;
• сприяє покращенню кровообігу в пошкоджених тканинах;
• підвищує еластичність рубцево-змінених ділянок;
• сприяє розсмоктуванню гематом;
• збільшує рухливість суглобів (знижуючи активність фібрину, активуючи фібриноліз).

 

Віпросал В рекомендується застосовувати при болях у потиличній області, в області шеї або рук, при болю у спині, а також при погіршенні рухливості в хребті або шийному відділі, при болях у стані спокою або під час рухів.

 

Переваги Віпросал В:

• комплексна дія 4-х активних компонентів препарату, ефективно усуває біль в м’язах та суглобах, що доведено клінічними дослідженнями;
• точно вивірене дозування стандартизованої отрути гадюки зі знеболювальним та протизапальним ефектами;
• лікарський засіб природного походження: оптимальне співвідношення ефективності та безпеки;
• Віпросал В зменшує біль «при рухах» на 63 % при використанні 2 рази на день протягом 1 тижня;
• використання Віпросал В дозволяє знизити дозу пероральних НПЗЗ, а отже, зменшити ризик розвитку побічних ефектів;
• терпентинна олія поліпшує місцевий кровообіг, сприяє всмоктуванню діючих компонентів у тканини (підсилювач проникності);
• за рахунок ферменту гіалуронідази Віпросал В поліпшує функцію суглобів, збільшує їх рухливість.

 

 

Ефективна лікарська форма — унікальна гідрофільна емульсія з біологічно активними компонентами в спеціально підібраних дозуваннях (емульсійний крем типу «олія в воді» відповідно до класифікації Європейської Фармакопеї) дозволяє проникати в глибокі шари шкіри, забезпечує поступове вивільнення активних речовин та створює ефективний градієнт їх концентрації у вогнищі болю. Віпросал В швидко всмоктується в шкіру, забезпечуючи ефективну дію; активні речовини діють протягом тривалого часу; мазь не залишає плям на одязі, дозволяє шкіри дихати.

Ефективність і переносимість мазі Віпросал В оцінювалася в рандомізованому плацбо-контрольованому дослідженні з подвійним засліпленням. 92 амбулаторних пацієнти чоловічої та жіночої статі віком від 18 до 70 років з больовим синдромом, обумовленим захворюванням суглобів та іншою кістково-м’язовою патологією, включаючи ішалгію, цервікалгію та люмбаго. Засобом порівняння слугувала мазь плацебо. У групі Віпросалу В відмічалися зменшення спонтанного болю на 39 % та на 40 % біль під час руху, також на 35 % менше пацієнтів вживали болезаспокійливі таблетки (у середньому 3,95 таблетки у групі Віпросалу В у порівнянні з 6,11 таблеток у групі плацебо).

 

Спосіб застосування  Віпросал В:

на уражену ділянку наносять 5–10 мг мазі і втирають в шкіру в залежності від інтенсивності болю 1–2 рази на добу до зникнення больового синдрому. Застосовується зовнішньо у дорослих та дітей старше 12 років. Тривалість курсу лікування залежить від характеру і тяжкості захворювання.

Місцеву топічну лікарську форму Віпросалу В слід розглядати як варіант препаратів першої лінії перед тим, як вживати пероральні форми НПЗЗ, особливо для літніх пацієнтів з остеоартрозом і тих, хто має супутні захворювання і/або фактори ризику різних системних (шлунково-кишковий, печінковий, нирковий або серцево-судинний) побічних ефектів, пов’язаних з пероральними НПЗЗ, особливо при використанні у великих дозах протягом тривалого часу.

 

Віталій Мамчур, доктор мед наук, профессор